WSR050-Betablocker und Calciumkanalblocker gegen Bluthochdruck

Wirkstoffradio (MP3 Feed)

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Das Wirkstoffradio ist ein Wissenschaftskommunikationsprojekt aus dem Leibniz-Forschungsinstitut f\u00fcr Molekulare Pharmakologie (FMP) und wird gef\u00f6rdert durch das Leibniz Forschungsnetzwerk Wirkstoffe und Biotechnologie.","poster":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/image\/68747470733a2f2f7777772e7769726b73746f6666726164696f2e64652f77702d636f6e74656e742f75706c6f6164732f323031382f30392f5769726b73746f6666726164696f5f4c6f676f5f6c616e672d3330303078333030305f63726f707065645f626c756542472e706e67\/500\/0\/0\/wirkstoffradio","link":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de"},"title":"WSR050 Betablocker und Calciumkanalblocker gegen Bluthochdruck","subtitle":"Hans-Dieter H\u00f6ltje und Bernd Rupp besprechen Betablocker bzw. 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In dieser Episode nehmen sich Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp Betablocker und Calciumkanalblocker als Antihypertonika vor, blicken aber zuerst zurück auf das Jahr 2021 und sprechen über einige Pläne für 2022.

Die Struktur der Dihydropyridine in der Darstellung analog zu einem Stuhl; Quelle: Vorlesung Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje

Hans-Dieter beschreibt den Sympathikus und den Parasympathikus als Steuersysteme im Körper; wie die Neurotransmitter Noradrenalin und Acetylcholin die jeweiligen Systeme anregen und wie die Betablocker auf die Regulation des Blutdrucks wirken. Des Weiteren gehen Hans-Dieter und Bernd auf die Struktur der Betablocker ein,
diese kann aus dem Neurotransmitter Noradrenalin abgeleitet werden. Wie das geht, was das mit der Aminosäure Tyrosin zu tun hat, und wo die Struktur verändert werden muss, wird ausführlich am Beispiel des Betablockers Propranolol besprochen.
Bei den Calciumkanalblockern besprechen Hans-Dieter und Bernd die Dihydropyridine und deren strukturelle Eigenheiten.

Wie die letzten Male sind Hans-Dieter und Bernd wieder sehr chemisch unterwegs und freuen sich auf Feedback zu der Episode.

(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)

Rückblick auf 2021, Ausblick 2022 und chemische Strukturen

• • Lothar Bodingbauer – Wikipedia Artikel
  • sprechkontakt.at – Lothars Homepage
  • Die Physikalische Soiree – Sprechkontakt mit Wissenschaft.
  • Bienengespräche – Sprechkontakt mit Bienen, Imkerei, Natur
  • WSR047 Bluthochdruck, Diuretika und der Medizin Nobelpreis 2021 – Link zur Episode
  • WSR048 Das RAA System: ACE-Hemmer oder Sartane gegen Bluthochduck – Link zur Episode
  • Tetrazol – Wikipedia Artikel
  • Carboxygruppe – Wikipedia Artikel
  • Proton (H-Atom) kann abgespalten werden, dadurch verhält sich Tetrazol wie eine organische Säure . – Wikipedia Artikel
  • Dissoziation (Chemie) – Wikipedia

Struktur von Tetrazol, das blau markierte Proton kann leicht abgespalten werden, dadurch verhält sich Tetrazol analog zu einer Carbonsäure.

Calciumantagonisten und Betablocker Einführung

• • Calciumkanalblocker (Calciumantagonist) – Wikipedia Artikel
  • Betablocker – Wikipedia Artikel
  • Gefäßtonus – Wikipedia Artikel
  • Herztätigkeit – DocCheck Flexikon
  • Autonomes (Vegetatives) Nervensystem – Wikipedia Artikel

Sympathikus

• • Der Sympathikus ist für die Leistungssteigerung zuständig.
  • Ergotrop – DocCheck Flexikon
  • Sympathikotonie (ergotrope Reaktion) – Wikipedia Artikel

Parasympathikus

• • Der Parasympathikus ist für die Erholung zuständig.
  • Trophotrop – DocCheck Flexikon
  • Vagotonie (trophotrope Reaktion) – Wikipedia Artikel

Noradrenalin

• • Adrenalin – Wikipedia Artikel
  • Noradrenalin – Wikipedia Artikel
  • Nor kommt von NoR und heißt No Rest, also keine zusätzliche Gruppe.
  • Tyrosin – Wikipedia Artikel
  • Dopamin – Wikipedia Artikel
  • Ethylgruppe – Wikipedia Artikel
  • Aminogruppe – Wikipedia Artikel
  • Hydroxygruppe – Wikipedia Artikel
  • Effektor, Erfolgsorgane (Physiologie) – Wikipedia Artikel

Struktur von Noradrenalin, Quelle: NEUROtiker, Public domain, via Wikimedia Commons

Acetylcholin

• • Acetylcholin – Wikipedia Artikel
  • Quartäre Ammoniumverbindungen (positive Aminogruppe) – Wikipedia Artikel
  • Ester – Wikipedia Artikel
  • Acetylgruppe – Wikipedia Artikel

Struktur von Acetylcholin; Quelle: NEUROtiker, Public domain, via Wikimedia Commons

Burgerpusteblume Exkurs

• • Acetylcholinesterase – Wikipedia Artikel
  • WSR023 Wie Moleküle miteinander reden – Interview mit Prof. Dr. Hans-Dieter Höltje – Link zur Episode
  • WSR024 Das Geheimnis hinter korkendem Wein, Stickoxidwerte bei Dieselfahrzeugen, StEMos und 1 Jahr Wirkstoffradio – Link zur Episode

Die „Burger-Pusteblume“, neben einem wissenschaftlichen Artikel über Acetylcholin von Hans-Dieter Höltje, einer Molekülzeichnung von ihm zum selben Thema und eine Wirkstoffradio-Kaffeetasse und Kopfhörer.

Bindung Acetylcholin in einem aromatischen Käfig Kristallstruktur (Zeichnung Prof. Höltje, 1998)

Herkunft der Neurotransmitter

• • Neurotransmitter – Wikipedia Artikel
  • Aminosäuren – Wikipedia Artikel
  • Tyrosin – Wikipedia Artikel
  • Biogene Amine – Wikipedia Artikel
  • Ethanolamin – Wikipedia Artikel
  • Serin – Wikipedia Artikel
  • Essigsäureethylester (Essigester) – Wikipedia Artikel
  • Acetate – Wikipedia Artikel
  • Methylierung – Wikipedia Artikel
  • Acetylierung – Wikipedia Artikel

Rezeptoren im sympathischen System

• • Adrenozeptor – DocCheck Flexikon
  • Adrenozeptoren – Wikipedia Artikel
  • α1-Adrenozeptor – Wikipedia Artikel
  • Beta-Adrenozeptoren – Wikipedia Artikel
  • Propylgruppe – Wikipedia Artikel
  • Butylgruppe – Wikipedia Artikel
  • G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR) – Wikipedia Artikel
  • Asthma bronchiale – Wikipedia Artikel

Inaktivierung der Neurotransmitter

• • Brenzcatechin – Wikipedia Artikel
  • Catechol – Wikipedia Artikel
  • Catechol-O-Methyltransferase – Wikipedia Artikel
  • Monoaminoxidasen (MAO) – Wikipedia Artikel

Mutterkornalkaloide

• • Mutterkornalkaloide – Wikipedia Artikel
  • Mutterkorn – Wikipedia Artikel
  • Lysergsäure – Wikipedia Artikel
  • LSD – Wikipedia Artikel
  • WSR045 Offene Wissenschaft: Forschungskreislauf, FAIR Data und NFDI – Interview mit Lambert Heller und Prof. Dr. Konrad Förstner – Link zur Episode

Struktur von Lysergsäure; Quelle: NadirSH, Public domain, via Wikimedia Commons

Namen der Substanzklassen

• • Alpha-Sympatholytika = Alphablocker – Wikipedia Artikel
  • Lytikum = Blocker
  • Mimetikum = Aktivatoren – Wikipedia Artikel

alpha-Rezeptoren vor dem synaptischen Spalt

• • Adrenozeptor – DocCheck Flexikon
  • Adrenozeptor – Wikipedia Artikel
  • α2-Adrenozeptor – Wikipedia Artikel
  • Präsynaptische Endigung – Wikipedia Artikel
  • Postsynapse – DocCheck Flexikon
  • Synaptischer Spalt – Wikipedia Artikel
  • Effektor, Erfolgsorgan (Physiologie) – Wikipedia Artikel

beta-Rezeptoren

• • Beta-Adrenozeptoren – Wikipedia Artikel
  • Herzinsuffizienz – Wikipedia Artikel

Struktur der Betablocker

• • Betablocker – Wikipedia Artikel
  • Isopropylgruppe – Wikipedia Artikel
  • Propranolol – Wikipedia Artikel

Hans-Dieter beschreibt die wichtigsten Änderungen in der Struktur eines Betablockers im Vergleich zum Neurotransmitter Noradrenalin. So muss bei den Blockern die Seitenkette verlängert werden, und an das Stickstoffatom wird ein größerer Rest eingefügt, wie zum Beispiel eine Isopropylgruppe.

Struktur von Propranolol; Blau ist die Verlängerung der Seitenkette um ein Sauerstoff (O) und ein Kohlenstoffatom (Ecke) markiert und rot die Isopropygruppe; Quelle: catclock, Public domain, via Wikimedia Commons

Naphthyl Exkurs

• • Naphthylgruppe – Wikipedia Artikel
  • Naphtha – Wikipedia Artikel
  • Teer – Wikipedia Artikel
  • Erdöl – Wikipedia Artikel
  • Naphthalin – Wikipedia Artikel
  • Mottenkugel – Wikipedia Artikel

Struktur von Naphthalin; Quelle: Dr. Jörgi, CC BY-SA 4.0, via Wikimedia Commons

Herzspezifische Betablocker

• • Betablocker – DocCheck Flexikon
  • Bisoprolol – Wikipedia Artikel
  • Herzrhythmusstörung – Wikipedia Artikel

Struktur von Bisoprolol, Quelle: Dr. Jörgi, CC BY-SA 4.0, via Wikimedia Commons

Ca-Kanalblocker

• • Ca-Kanalblocker – DocCheck Flexikon
  • Spannungsabhängiger Calciumkanal – DocCheck Flexikon
  • Schwarze Mamba – Wikipedia Artikel

Dihydropyridine

• • Pyridin – Wikipedia Artikel
  • Dihydropyridin – Wikipedia Artikel

Die Struktur der Dihydropyridine in der Darstellung analog zu einem Stuhl; Quelle: Vorlesung Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje

Nifedipin

• • Nitrogruppe – Wikipedia Artikel
  • Nifedipin – Wikipedia Artikel

    

    Struktur von Nifedipin; Quelle: Vorlesung Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje

Kationenkanäle

• • Kationenkanal – DocCheck Flexikon
  • Domäne (Biochemie) oder Repeats – DocCheck Flexikon

Inaktivierung der Dihydropyridine

• • Allosterie – Wikipedia Artikel
  • Allosterische Hemmung (Wirkung) – DocCheck Flexikon

Inaktive Pyridin-Verbindung, die planar ist; Quelle: Vorlesung Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje

Physiologischer Effekt der Ca-Kanäle

• • Muskelkontraktion – Wikipedia Artikel

Was kommt als nächstes?

• • Parasympathikus – Wikipedia Artikel
  • Spasmolytikum (Spamolytia) – Wikipedia Artikel
  • Gift – Wikipedia Artikel

Die Auflösung zum Ehrendoktor!

• • Albert Hofmann – Wikipedia Artikel

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Chapter

1. Begrüßung (00:00:00)

2. Rückblick auf 2021, Ausblick 2022 und chemische Strukturen (00:00:51)

3. Calciumantagonisten und Betablocker Einführung (00:15:12)

4. Sympathikus (00:17:39)

5. Parasympathikus (00:18:17)

6. Noradrenalin (00:19:34)

7. Acetylcholin (00:22:11)

8. Burgerpusteblume Exkurs (00:23:47)

9. Herkunft der Neurotransmitter (00:24:39)

10. Rezeptoren im sympathischen System (00:29:44)

11. Inaktivierung der Neurotransmitter (00:37:25)

12. Mutterkornalkaloide (00:44:00)

13. Namen der Substanzklassen (00:47:13)

14. alpha-Rezeptoren vor dem synaptischen Spalt (00:47:44)

15. beta-Rezeptoren (00:53:57)

16. Struktur der Betablocker (00:55:23)

17. Naphthyl Exkurs (00:59:45)

18. Herzspezifische Betablocker (01:01:59)

19. Ca-Kanalblocker (01:04:02)

20. Dihydropyridine (01:09:12)

21. Nifedipin (01:13:55)

22. Kationenkanäle (01:16:54)

23. Inaktivierung der Dihydropyridine (01:19:32)

24. Physiologischer Effekt der Ca-Kanäle (01:22:27)

25. Was kommt als nächstes? (01:24:23)

26. Die Auflösung zum Ehrendoktor! (01:27:10)

27. Verabschiedung und Bitte um Feedback (01:28:31)